페소테로딘푸마르산염, 분량 : 4.0, 단위 : 밀리그램, 규격 : 별규, 성분정보 : , 비고 : 페소테로딘으로서 3.1 mg
치료효과가 2주 내지 8주 이내에 나타나므로 8주 투여 이후에 환자에 대한 효과를 재평가하는 것이 권장되어진다. 다음의 환자에서는 용량조절이 필요하다. 신장애 및 간장애 환자에 대해 중등도 및 강력한 CYP3A4 저해제와의 병용투여와 관계없이 아래의 표와 같이 1일 권장용량을 투여한다. 1일 1회 8mg까지 용량 증량이 필요한 환자의 경우 환자의 반응성과 내약성을 평가한 이후에 신중하게 증량하여야 한다. 중등도 또는 강력한 CYP3A4 저해제 병용투여 없음 중등도 저해제와 병용투여 강력한 저해제와 병용투여 신장애(1) 경증 4→8 mg 4 mg 피해야함 중등도 4→8 mg 4 mg 투여금기 중증 4 mg 피해야함 투여금기 간장애 경증 4→8 mg 4 mg 피해야함 중등도 4 mg 피해야함 투여금기 (1) 크레아티닌 클리어런스 (CLcr), 경증 ≥50 ~ <80 mL/min; 중등도 ≥30 ~ <50 mL/min; 중증 <30 mL/min.
혈관부종이 이 약을 복용하는 환자에서 보고되었고 경우에 따라서는 최초 투여 후에 나타났다. 혈관부종이 나타나면, 이 약의 복용을 중단하고 즉시 적절한 치료를 받아야 한다. 2. 다음 환자에는 투여하지 말 것 1) 이 약의 주성분, 땅콩, 콩 또는 이 약에 함유된 성분에 과민성이 있는 환자 2) 요폐 증상이 있는 환자 3) 위정체 증상이 있는 환자 4) 조절되지 않는 협우각 녹내장 환자 5) 중증 근무력증 환자 6) 중증의 간장애(Child Pugh C) 환자 7) 강력한 CYP3A4 저해제를 투여중인 중등도 내지 중증의 간장애 또는 신장애 환자 8) 중증의 궤양성대장염 환자 9) 중독성거대결장 환자 10) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption) 등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안 된다. 3. 다음 환자에는 신중히 투여할 것 1) 요폐의 위험이 있는 현저한 방광출구폐쇄 환자 (예: 양성 전립선 비대증에 의한 현저한 전립선 비대) 2) 유문협착 등의 위장관 폐쇄성 질환자 3) 위식도역류 환자 또는 식도염을 일으키커나 악화시킬 수 있는 경구용 비스포스포네이트와 같은 약을 현재 투여중인 환자 4) 위장관 운동성 감소 환자 5) 자율신경병증 환자 6) 조절되는 협우각 녹내장 환자 7) 이 약의 활성대사체의 생성이 증가될 것으로 예상되는 다음 환자들에게 이 약을 투여하거나 증량할 경우 신중하여야 한다. 다음 환자들에서 이 약을 병용투여시 용량비례적으로 항무스카린 작용으로 인한 이상반응이 나타날 수 있다. 4. 이상반응 1) 위약대조시험을 통해 2859명의 과민성방광 환자에 대하여 이 약의 안전성을 평가하였다. 이 중 780명이 위약을 투여 받았다. 이 약의 약리학적 작용으로 인해 구갈, 안구건조, 소화불량 및 변비와 같은 경미하거나 중등도의 항무스카린 효과가 나타날 수 있다. 흔하지 않게 요폐가 발생할 수 있다. 가장 흔한 이상반응인 구갈은 이 약군에서 28.8%에서 나타났으며 위약군에서는 8.5%에서 나타났다. 주요 이상약물반응은 이 약 투여 첫 1개월 이내에 나타났으나, 예외적으로 요폐 또는 200 mL 이상의 배뇨 후 잔뇨량이 장기간 투여 후에 여성보다 남성 환자에게서 더 흔하게 발생되었다. 2) 이 약을 투여받은 환자에서 다음의 이상반응들이 보고되었다. 기관계 매우 흔하게 (≥1/10) 흔하게 (≥1/100 - <1/10) 흔하지 않게 (≥1/1,000 - <1/100) 드물게 (≥1/10,000 - <1/1,000) 심장 빈맥, 두근거림* 정신계 불면 혼돈상태* 신경계 어지러움*, 두통* 미각이상, 졸음*, 감각 저하* 눈 안구건조 흐려보임* 귀 및 미로 현기증 호흡기, 흉부 및 종격동(mediastinal) 인후건조 인후통, 기침, 코의 건조 위장관계 구갈 복통‡, 설사, 소화불량, 변비, 구역 복부 불편함, 헛배부름 위식도역류 비뇨기계 배뇨장애 요폐*(잔뇨감, 배뇨장애 포함), 배뇨지체 피부 및 피하조직 발진*†, 피부건조, 가려움증* 혈관부종*§, 두드러기* 감염 요로감염 전신계 피로 간․담도 질환 ALT 증가, GGT 증가 * 시판 후에 확인된 이상반응 § 혈관부종: MedDRA Preferred Terms인 알레르기 부종, 눈부종, 눈종창, 눈꺼풀 부종, 안면부종, 입술종창, 안와부종, 인두부종, 인두종창, 안면종창, 종창성 혀 포함 † 발진: MedDRA Preferred Terms인 발진, 가려움발진, 약물발진, 홍반발진, 반점발진, 소수포발진 포함 ‡ 복통: MedDRA Preferred Terms인 복통, 상부복통, 하부복통 포함 3) 임상시험에서 현저하게 상승된 간효소치가(ALT증가, GGT 증가) 몇 건 보고되었으나 위약군에서의 발생빈도와 차이가 없었으며 이 약과의 상관관계는 불분명하다. 4) 4mg을 투여한 782명의 환자, 8mg을 투여한 785명의 환자, 12mg을 투여한 222명의 환자 및 위약을 투여한 780명의 환자에게서 심전도를 측정하였다. 페소테로딘을 투여한 환자군에서 심박동수를 보정한 QT 간격은 위약 투여군과 차이가 없었다. QTc ≥500 ms이거나 또는 기저치로부터 QTc ≥ 60 ms 증가된 발생빈도는 이 약 4mg, 8mg, 12mg 투여군 및 위약군에서 각각 1.9%, 1.3%, 1.4% 및 1.5%의 빈도로 발생되었다. 이러한 결과는 환자 개개인의 위험요소와 감수성 차이에 따라 임상적으로 차이가 날 수 있다. 5) 시판 후 이상반응으로 카테터삽입을 필요로 하는 요폐가 보고되었다. 요폐는 일반적으로 이 약을 복용한 첫 주 이내에 나타났다. 보고된 요폐는 대체로 전립선 비대증의 병력을 가진 남성 노인환자 (65세 이상)에서 나타난 것이다. 6) 국내 시판 후 조사결과 5. 일반적 주의 1) 다른 과민성방광의 치료제와 마찬가지로 항무스카린 약물을 투여하기 전에 구조적인 원인들을 제외시켜야 한다. 신경인성 배뇨근 과활동성 환자에서의 유효성과 안전성이 확립되어 있지 않다. 2) 이 약을 투여하기 전에 빈뇨의 다른 원인들(예: 심부전, 신질환)에 대해서도 평가되어야 한다. 요로감염이 있을 경우에는 적절한 항균치료를 실시해야 한다. 3) 다른 항무스카린 약물과 마찬가지로 이 약은 QT간격 연장의 위험이 있는 환자(저칼륨혈증, 빈맥, QT간격을 연장시키는 약물과의 병용투여 등)와 심장질환을 가지고 있는 환자(심근허혈, 부정맥, 울혈성 심부전 등)에게 투여 시 주의하여야 한다. 4) 운전 및 기계 조작능력에 미치는 영향 이 약을 포함한 항무스카린 약물에서 시야흐림, 어지러움, 졸림과 같은 이상반응이 나타났으므로, 운전 및 기계 조작능력에 부정적인 영향을 가져올 수 있다. 환자에게 주의하도록 해야 한다. 1) 다른 항무스카린 약물 및 항콜린성 약물(아만타딘, 삼환계 항우울약, 신경이완제 등)과 병용 투여할 경우 이 약의 치료효과를 증대시키나 이상반응(예, 변비, 구갈, 졸림, 요폐)이 증가될 수 있으므로 주의하여야 한다. 2) 이 약은 메토클로프로마이드와 같은 위장관 운동을 증가시키는 약물의 효과를 감소시킬 수 있다. 3) In vitro 시험 시토크롬 P450에 의해 대사되는 약물: 시험관내(In vitro)실험결과, 이 약의 임상적 치료농도에서 활성대사체는 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4를 저해하거나 CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4를 유도하지 않는다. 따라서 이 약은 이러한 CYP 효소에 의해 대사되는 약물의 청소율을 변화시키지 않을 것 같다. 4) In vivo 시험 7. 임부 및 수유부에 대한 투여 1) 임부 임부에 대한 페소테로딘 투여에 대한 적절한 자료가 없다. 동물에 대한 생식독성시험은 배자독성을 일으킨 것으로 나타났다. 동물 생식독성시험에서, 기관형성기의 임신한 마우스와 토끼에 이 약을 경구 투여 시, AUC 근거 사람 최대권장용량의 각각 6배 및 3배의 모체노출 농도에서 태자독성이 나타났다. 사람에 대한 위험성은 알려지지 않았으므로 임부에게 이 약을 투여해서는 안 된다. (‘11. 기타 1) 전임상 안전성 자료’ 항 참조) 2) 수유부 사람에서 모유로의 이행에 대해 알려진 바가 없으므로 수유중 이 약의 사용은 피해야 한다. 3) 수태능 사람 수태능에 대해서 이 약의 영향을 평가하기 위한 임상시험은 수행되지 않았다. 마우스에 사람최대권장용량의 약 5-19배로 노출시, 이 약은 암컷의 수태능에 영향을 미치는 것으로 나타났다. (‘11. 기타 1) 전임상 안전성 자료’ 항 참조) 8. 소아에 대한 투여 이 약은 소아 및 18세 미만의 청소년에 대한 안전성 및 유효성이 확립되어 있지 않으므로 투여해선 안된다. 9. 과량투여시의 처치 1) 이 약을 포함한 항무스카린 약물은 과량투여시 심각한 항콜린성 효과가 나타날 수 있고, 그에 따른 치료가 이루어져야 한다. 치료는 대증적이고 보조적이다. 과량투여시에 ECG 모니터링이 권장되어진다. 이 약의 과량 투여시 QT간격 연장을 치료하기 위한 표준 지지요법이 시행되어야 한다. 페소테로딘은 임상시험에서 28 mg/day까지 안전하게 투여된 바 있다. 2) 이 약 과량투여시 위세척을 실시하고 약용탄을 투여하며, 증상은 다음과 같이 치료되어야 한다. 3) 다른 항무스카린 약물과 마찬가지로 과량투여시 QT 간격 연장의 위험성이 있는 환자(예: 저칼륨혈증, 서맥, QT 간격을 연장시키는 것으로 알려진 약물의 병용투여) 및 심장질환 병력(예: 심근허혈, 부정맥, 울혈성심부전)이 있는 환자에 대해서 특별한 주의가 필요하다. 10. 보관 및 취급상의 주의사항 1) 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관한다. 2) 다른 용기에 바꾸어 넣는 것은 사고 원인이 되거나 품질 유지면에서 바람직하지 않으므로 주의한다. 11. 기타 1) 전임상 안전성 자료 활성물질의 약리학적 효과와 관련된 영향들을 제외하고, 비임상 안전성약리, 일반독성, 유전독성, 발암성 시험들에서 임상적으로 연관된 영향은 관찰되지 않았다. 이 약은 마우스에 대해 45 mg/kg/day까지의 용량에서 수컷의 생식기능 및 수태능에 영향이 없었다. 암컷 마우스에 교미 2주 전부터 임신 7일차까지 이 약을 투여 시, 사람최대권장용량의 약 5-19배 노출인 45 mg/kg/day의 용량에서 황체수, 착상수, 생존 태자수가 감소하였다. 생식독성시험에서는 경미한 배아독성이 나타났다(흡수 및 착상전후 소실 수의 증가). 모체에서의 무해용량(NOEL)과 생식 및 초기 배아발생에 미치는 무해용량은 모두 15 mg/kg/day 이었다.
6. 상호작용
e약은요의 정보가 없습니다.
·이약은 1일 최대 페소테로딘푸마르산염 8mg 이내로 복용해야 하는 용량주의 의약품입니다.
8 / 4
